La ceftriaxona es un antibiótico bactericida que actúa interfiriendo la síntesis de la pared celular bacteriana, lo cual origina lisis.
En sujetos sanos, tras la administración de inyecciones intravenosas en bolo de 0.5 y 1.5g, se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas de 151 y 286 mg/l, respectivamente. 30 minutos después de la infusión de 0.5, 1.0 y 2.0 g, se observan concentraciones plasmáticas de 82, 151 y 257 mg/l, respectivamente.
Tras la administración intramuscular de dosis equivalentes, se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas de aproximadamente la mitad de las observadas con la administración intravenosa.
Despúes de 2 horas, las concentraciones plasmáticas de ceftriaxona resultan similares para las dos rutas.
En pacientes sometidos a cirugía o con infección bacteriana, las concentraciones plasmáticas máximas después de la primera dosis de 2 g de ceftriaxona fueron de 12 y 24 mg/l respectivamente.
Las concentraciones plasmáticas máximas se encuentran entre 180 y 250 mg/l.
La concentración plasmática en estado estacionario, tras la administración repetida de 2 g cada 24 horas, fué de 15 mg/l.
En neonatos con meningitis bacteriana, a quienes se administró 50 mg/kg I.V. de ceftriaxona, las concentraciones plasmáticas máximas, luego de 1 a 2 horas, fueron de 124 mg/l en aquellos menores de 1 semana de edad y de 108 mg/l en aquellos mayores de 1 semana.
La ceftriaxona se une a las proteínas plasmáticas en aproximadamente 95%.
Penetra adecuadamente en la mayor parte de los tejidos y líquidos corporales, alcanzando niveles inhibitorios para la mayoría de las bacterias grampositivas y gramnegativas (2 mg/l), incluyendo el líquido cefalorraquídeo, esputo, líquido pleural, líquido peritoneal, lágrimas, bilis, vejiga, hueso, miometrio, endometrio, líquido sinovial, próstata, mucosa nasal, humor vítreo y oído medio.
La ceftriaxona es eliminada sin cambios por los riñones y la bilis. El 56% de una dosis aparece en la orina, mientras que el 44% aparece en las heces como material inactivo farmacológicamente. No se han definido las estructuras de sus metabolitos.
En pacientes con disfunción renal moderada, la cinética de eliminación se afecta ligeramente, con tiempo de vida media de eliminación de 10 a 15 horas.
En pacientes con disfunción renal severa el tiempo de vida media de eliminación puede incrementarse hasta 50 horas.
En pacientes con disfunción hepática (alcoholica, hígado graso y cirrosis con y sin ascitis), sólo en aquellos pacientes con ascitis, se incrementaron los parámetros de fracción de fármaco libre en plasma, depuración sistémica y volumen de distribución.
